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    卡波姆的发展情景是怎样的

    发布时间:2017-2-23 11:12:52 新闻源:固安希星药业有限公司

    卡波姆能够有效抑制结肠蛋白酶的活性,以及增加粘膜粘度等特点,已制成结肠定位给药系统。在透皮制剂中使用卡波姆可得到均匀稳定的体系。用 2% 卡波姆 934P和940为药物分散凝胶基质制备配洛芬(Ketoprofen)透皮给药系统,通过选择渗透促进剂可以提高药物通透量。由于卡波姆能提高粘膜通透性,在眼用制剂和鼻用制剂中常常可 以用来提高药物的生物利用度。此外,卡波姆还可作为颗粒剂的粘合剂和味道掩撇剂。

    卡波姆凝胶粘附粘膜是由于其凝胶与粘膜形成了氢键,卡波姆是红键的质子给予体。常用辅料聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚氧乙烯(POE)则为丙烯酸类聚合物的红键质子接受体 ,且其接受质子的能力比粘膜要强,因此当卡波姆与PVP或POE同时使用时,可能降低卡波姆凝胶的粘膜粘附能力。Tohyn证明,PVP,POE降低卡波姆凝胶粘附能力与所用PVP,POE的浓度及分子 量有关。5%的PVPK30能显著降低卡波姆凝胶的粘附力,当浓度降至0至0.5%时影响则很小。POE(100000)能减弱卡波姆凝胶的粘膜粘附力,而不溶的大分子量POE则不能。由于卡被姆具有一 定的缓冲能力,通常,介质的pH值不能改变PVP和POE的这一性质;但有人认为。卡波姆凝胶的最大粘附力随介质pH值的增加而下降。 HPC与卡波姆配伍作生物粘附剂时,增加HPC的浓度可加快 药物释放,且易成形,增加卡波姆的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。有报道,硬脂酸镁因为流水性,也能降低卡波姆凝胶的粘附性。

    鉴于卡波姆相对其他药用辅料的许多特殊结构和性质,叹其在药剂领域中的突出用途,其在蛋白质类药物的传送及其他许多领域中已广泛应用。加卡波姆 的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。有报道,硬脂酸镁因为流水性,也能降低卡波姆凝胶的粘附性。其他因素 交联度能影响卡波姆的溶胀。轻度交联的卡波姆易吸水溶胀; 高度交联的卡波姆因结构较密不易吸水溶胀,故用轻度交联的比用高度交联的卡波姆更易减慢药物的释放。另外,分子量不同形成凝胶的能力也不同。

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